Zdjęcie: Adobe Stock
Naukowcy z trzech gdańskich uniwersytetów stworzyli nową krystaliczną odmianę chlordiazepoksydu, leku stosowanego w leczeniu lęku i bezsenności. Lider zespołu, prof. Marek Wesołowski z GUMed, poinformował PAP, że zaletą innowacji jest prosta i przyjazna dla środowiska metoda produkcji.
Badania nad tym przełomowym rozwiązaniem przeprowadzili naukowcy z Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego (GUMed), Uniwersytetu Gdańskiego (UG) i Politechniki Gdańskiej (PG).
Centrum Transferu Technologii UG wspomniało, że wynalazek ten został opracowany w odpowiedzi na rosnącą częstość występowania zaburzeń zdrowia psychicznego w społeczeństwie. Chlordiazepoksyd jest lekiem z klasy benzodiazepin, stosowanym w leczeniu takich schorzeń jak depresja, zaburzenia lękowe, nerwice, bezsenność i choroby wynikające z niewłaściwego stosowania substancji psychoaktywnych. Lek ten został odkryty po raz pierwszy w latach 50. XX wieku przez Leona Sternbacha, chemika i farmaceutę pochodzenia polsko-amerykańskiego, który ukończył Uniwersytet Jagielloński.
Jego skuteczność nie została dotychczas w pełni doceniona, ponieważ chlorodiazepoksyd jest słabo rozpuszczalny w wodzie, co prowadzi do niskiej szybkości i zakresu wchłaniania w organizmie.
Naukowcy opracowali nową formę soli chlordiazepoksydu w połączeniu z sacharyną, co pozwoli na znacznie lepszą i szybszą absorpcję leku w organizmie.
Prof. Wesołowski z Katedry Chemii Analitycznej Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego powiedział PAP, że kluczowym wyzwaniem w farmaceutyce jest to, że większość aktywnych składników farmaceutycznych jest bardzo słabo lub prawie nierozpuszczalna w wodzie, co znacznie ogranicza ich biodostępność. „Według istniejącej literatury około 40 proc. substancji czynnych uznaje się za praktycznie nierozpuszczalne w wodzie, podczas gdy prawie 70 proc. substancji badanych jako potencjalne leki wykazuje słabą rozpuszczalność w wodzie” – podzielił się.
Wyjaśnił dalej, że ten scenariusz jest szczególnie niekorzystny, ponieważ niewystarczająca rozpuszczalność w wodzie i powolne tempo rozpuszczania składnika aktywnego prowadzą do ograniczonej biodostępności, co oznacza, że tylko niewielka część związku aktywnego przedostaje się do krwiobiegu. „Skuteczność biologiczna składnika leku w organizmie człowieka koreluje z ilością składnika aktywnego, który rozpuszcza się w wodzie. Dlatego jeśli rozpuszczalność leku w wodzie jest niska, konieczne jest zwiększenie dawki, aby osiągnąć ten sam efekt terapeutyczny. Jednak wyższa dawka może zwiększyć toksyczność substancji czynnej dla organizmu człowieka, a także negatywnie wpłynąć na proces produkcji formulacji farmaceutycznej z większą ilością składnika, co skutkuje wyższymi kosztami produkcji” – wyjaśnił.
Podkreślił, że obecnie najpowszechniejszą metodą podawania leków jest doustna. „Aby uzyskać efekt terapeutyczny z doustnie przyjmowanej stałej formy leku (np. tabletki), konieczne jest jej rozpuszczenie, co jest kluczowym czynnikiem wpływającym na skuteczność leku w organizmie, ponieważ tylko rozpuszczony lek może zostać wchłonięty przez ludzi” – dodał.
Badacz podkreślił, że idealnym kierunkiem badań — zwłaszcza z perspektywy przemysłu farmaceutycznego — jest odkrycie optymalnej stałej formy konkretnego składnika aktywnego, która będzie charakteryzować się zwiększoną rozpuszczalnością w wodzie.
Prof. Wesołowski wskazał, że wynalazek jest skierowany do producentów farmaceutycznych. „Nowa sól chlordiazepoksydu z sacharyną wykazuje lepszą rozpuszczalność w wodzie w porównaniu do czystego chlordiazepoksydu, który jest notorycznie słabo rozpuszczalny i posiada właściwości przeciwlękowe i uspokajające. Znaczące zwiększenie rozpuszczalności chlordiazepoksydu w wodzie może prowadzić do zwiększonej biodostępności, umożliwiając zmniejszenie dawki leku i minimalizując skutki uboczne” – zauważył.
Wspomniał również, że prostota i przyjazność dla środowiska metody produkcji soli, która nie wymaga skomplikowanego sprzętu ani kosztownych lub niebezpiecznych odczynników, jest dodatkową korzyścią. „Te zalety nowo zsyntetyzowanej soli mogą być wykorzystane przez firmy farmaceutyczne do opracowania nowej formulacji chlordiazepoksydu, takiej jak tabletki z kontrolowanym uwalnianiem składnika aktywnego” — stwierdził.
Podkreślił, że badania związane z wprowadzeniem nowego produktu na rynek farmaceutyczny są długotrwałe i kosztowne, obejmują wiele etapów badań, w tym kilka faz badań klinicznych z udziałem ludzi. (PAP)
pm/agt/amac/
